Проф. Асена Сербезова е преподавател във Факултета по обществено здраве „Проф. д-р Цекомир Воденичаров, дмн“, Медицински университет – София. Преподава фармацевтично законодателство, лекарствена безопасност, управление на клиничните изпитвания и медицинска психология. Фармацевт, здравен мениджър и психолог. Изпълнителен директор на Изпълнителната агенция по лекарствата в периода 2014-2018 г. Министър на здравеопазването в 99-ото правителство на България. Одитор към международни одиторски компании в областта на клиничните изпитвания и производството и разпространението на лекарства.
Артемизининът, естествено съединение, получено от растението сладък пелин (Artemisia annua), се очертава като критично важно противомаларийно средство. Освен това, артемизинин има и други фармакологични свойства – противоракови, противовирусни, противовъзпалителни и ренопротективни, поради което е предпочитана хранителна добавка и нашата географска ширина
Забележителната история на откриването на артемизинин и установяването на неговата антималарийна активност от китайски учени представлява едно от големите открития в медицината през втората половина на 20-ти век. В резултат на съвместни усилия, общо наричани „Проект 523“, китайците са получили дихидроартемизинин, артеметер и артесунат през 70-те години на миналия век. Именно тези производни сега имат решаващ принос за управлението на маларията в световен мащаб (годишно по света има регистрирани около 500 милиона случая на малария). Маларията, причинена от видове Plasmodium, остава значително глобално здравно предизвикателство, особено в тропическите и субтропичните региони. Според Световната здравна организация (СЗО), маларията е причина за приблизително 619 000 смъртни случая през 2021 г., като по-голямата част от тях са настъпили в Субсахарска Африка. Артемизининът революционизира лечението на малария поради бързото си действие срещу паразитите Plasmodium. От химична гледна точка, артемизининът е сескитерпенов лактон с уникален пероксиден мост, който е от съществено значение за неговата антималарийна активност. Съединението се извлича предимно от листата на Artemisia annua, растение, което се използва в традиционната китайска медицина от векове за лечение на треска и други заболявания. Артемизининът упражнява своите антималарийни ефекти чрез няколко механизма:
- Активиране на ендопероксидния мост: При навлизане в маларийния паразит, артемизининът се активира от желязо, което води до освобождаване на свободни радикали, които увреждат мембраните и протеините на паразита. Този оксидативен стрес е смъртоносен за паразитите.
- Инхибиране на протеините: Това пречи на способността на паразита да детоксикира хема, страничен продукт от храносмилането на хемоглобина. Натрупването на токсичен хем води до оксидативно увреждане и клетъчна смърт.
- Имуномодулиращи ефекти: Последните проучвания показват, че артемизининът може също да модулира имунния отговор на гостоприемника, като по този начин засилва способността на организма да се бори с инфекциите.
Ефикасността на артемизинин срещу малария, причинена от Plasmodium falciparum е доказана, поради което Световната Здравна Организация го препоръчва част от златния стандарт за комбинирана терапия на неусложнена малария.
Последните проучвания показват, че артемизининът и неговите производни могат да имат потенциални приложения отвъд маларията, включително:
- Лечение на рак: Предварителните изследвания показват, че артемизининът може да инхибира растежа на тумора и да индуцира апоптоза (програмирана клетъчна смърт) в раковите клетки. Проучванията показват, че артемизининът може да наруши метаболизма на раковите клетки и да насърчи клетъчната смърт при различни видове рак, включително рак на гърдата и левкемия.
- Антивирусни свойства: Някои проучвания предполагат потенциални антивирусни ефекти срещу вируси като HIV и хепатит B. Доказано е, че артемизининът инхибира вирусната репликация в лабораторни условия, което показва потенциала му като допълнителна терапия при вирусни инфекции.
- Противовъзпалителни ефекти: Изследванията показват, че артемизининът може да притежава противовъзпалителни свойства, което го прави кандидат за лечение на състояния, характеризиращи се с хронично възпаление.
Aртемизининът проявява противоракови свойства чрез няколко механизма:
- Индуциране на апоптоза
Артемизининът и неговите производни могат да индуцират програмирана клетъчна смърт в раковите клетки. Това се постига чрез активиране на каспази, които са ензими, играещи съществена роля в апоптозата, както и по митохондриален път (артемизининът може да наруши митохондриалната функция, което води до освобождаване на цитохром, който допълнително активира клетъчната смърт). Други механизми, по които артемизининът осъществява противораковото си действие са:
- Инхибиране на клетъчната пролиферация
Доказано е, че артемизининът инхибира пролиферацията (увеличаване броя на клетките, изграждащи дадена тъкан) на различни ракови клетъчни линии чрез спиране на клетъчния цикъл, предотвратявайки деленето на раковите клетки и намаляване на растежните фактори, които насърчават растежа на тумора.
- Насочване към раковите стволови клетки
Изследванията показват, че артемизининът може да е насочен към раковите стволови клетки, които са отговорни за началото и рецидива на тумора. Чрез елиминиране на тези клетки, артемизининът би могъл потенциално да намали шансовете за рецидив на рак.
- Инхибиране на ангиогенезата
Установено е, че артемизининът инхибира ангиогенезата, процесът, чрез който туморите развиват кръвоснабдяването си. Това е от решаващо значение за растежа на тумора и метастазите. Чрез блокиране на този процес, артемизининът може ефективно да лиши туморите от хранителните вещества, от които се нуждаят, за да растат.
- Антиоксидантни ефекти
Артемизинин проявява антиоксидантни свойства, които могат да предпазят нормалните клетки от оксидативен стрес, като същевременно селективно индуцират оксидативно увреждане в раковите клетки. Тази селективна токсичност е полезна за минимизиране на увреждането на здравите тъкани по време на лечение на рак.
Проучванията показват, че артемизинин може да бъде ефективен при рак на гърдата, рак на черния дроб, левкемия, рак на дебелото черво и рак на яйчниците. Тези резултати са получени предимно при проучвания върху животински модели и е необходимо да бъдат потвърдени от мащабни клинични проучвания при хора. Учените изследват включването на артемизинин към стандартната противоракова терапия, с цел увеличаване на нейната ефикасност и намаляване на обичайните нежелани реакции, съпътстващи антираковото лечение. В момента се провеждат и проучвания, които да установят най-оптималните дози на артемизинин при рак, както и за установяване на механизмите на действие на артемизинин на молекулярно ниво, за да могат да бъдат открити специфични биомаркери за подбор на подходящи пациенти за този тип лечение.
Като цяло, артемизининът обикновено се понася добре, с малко докладвани нежелани лекарствени реакции. Потенциалните нежелани реакции могат да включват гадене и повръщане (особено при по-високи дози) и рядко алергични реакции. Препоръчва се повишено внимание при употребата на артемизинин заедно с други лекарства, особено антикоагуланти и други химиотерапевтични средства.
Артемизининът осъществява своите противовирусни свойства по три механизма:
- Инхибиране на вирусната репликация
Инхибира репликацията на вируси, като блокира специфични етапи от вирусния жизнен цикъл. Това може да включва инхибиране на вирусни ензими, което предотвратява възпроизводството на вируса и интерфериране с вирусната адхезия: артемизининът може да попречи на свързването на вируса с клетъчните рецептори, което е критично за инфекцията.
- Имуностимулиращи свойства
Артемизининът може да усилва имунния отговор на организма, като:
- Увеличава производството на цитокини: Цитокините са важни за регулиране на имунния отговор и могат да увеличат активността на имунните клетки срещу вирусни инфекции.
- Стимулиране на Т-клетъчната активност: Артемизинин може да активира Т-клетките, които играят ключова роля в унищожаването на вирусно инфектирани клетки.
- Антиоксидантни свойства
Притежава антиоксидантни свойства, които могат да защитят клетките от оксидативен стрес, причинен от вирусни инфекции. Това може да помогне за запазване на клетъчната функция и намаляване на увреждането.
Примери за антивирусната активност на артемизинин са следните инфекции, при които е прилаган успeшно:
- Хепатит B и C
Изследвания показват, че артемизининът може да бъде ефективен срещу вирусите на хепатит B и C, като инхибира тяхната репликация и намалява вирусното натоварване.
- Вируси на грипа
Артемизининът е демонстрирал активност срещу различни щамове на вируса на грипа, като потиска репликацията и увеличава устойчивостта на клетките към инфекция.
- Вирус на човешкия имунодефицит (HIV)
Някои изследвания предполагат, че артемизинин може да има антивирусна активност срещу HIV, като инхибира репликацията на вируса и влияе на имунния отговор.
- Други вируси
Изследван и срещу други вируси, включително вируси, причиняващи респираторни инфекции и вируси, свързани с ракови заболявания.
Артемизинин има три противовъзпалителни механизма:
- Инхибиране на възпалителни медиатори
Артемизинин може да потиска синтеза и освобождаването на възпалителни медиатори, като цитокини, простагландини и левкотриени.
- Модулация на имунния отговор
Може да регулира имунния отговор, като увеличава активността на антиинфламаторни клетки и намалява активността на възпалителни клетки (инхибира активността на макрофаги и неутрофили, които са основни участници във възпалителните реакции).
- Антиоксидантна активност
Артемизинин притежава антиоксидантни свойства, които могат да намалят оксидативния стрес, свързан с възпалението. Оксидативният стрес е важен фактор за развитието на хронично възпаление и артемизинът може да помогне за защитата на клетките от увреждане при тези състояния. Примери за приложение на противовъзпалителните свойства на артемизинин са:
Примери за противовъзпалителна активност
- Автоимунни заболявания
Изследвания показват, че артемизинин може да бъде полезен при автоимунни заболявания, като системен лупус еритематозус и ревматоиден артрит, където възпалението играе централна роля.
- Възпалителни чревни заболявания
Изследван и за неговите ефекти при възпалителни чревни заболявания, като болест на Крон и улцерозен колит, където възпалителните процеси причиняват значителни симптоми и увреждания.
- Сърдечно-съдови заболявания
Хроничното възпаление е свързано с атеросклероза и други сърдечно-съдови заболявания. Артемизинин може да помогне за намаляване на възпалителните процеси, свързани с тези състояния.
Като цяло може да се обобщи, че артемизинин демонстрира множество терапевтични ефекти, което го прави важен обект на проучване в областта на медицината. В аптеките можете да намерите артемизинин под формата на капсули или таблетки. Често се предлага като основна активна съставка, извлечена от растението Artemisia annua (сладък пелин) или се комбинира с други растителни екстракти и съставки, които усилват действието му и предлагат допълнителни ползи за здравето. Артемизинин се предлага в комбинация с витамини (например, витамин C) и минерали (например, цинк), които подпомагат имунната система, както и с адаптогени (като ашваганда или родиола), които помагат за справяне със стреса и подобряване на общото здравословно състояние. Когато избирате добавки с артемизинин, е важно да се консултирате с фармацевт, за да определите най-подходящата форма и дозировка за вашите нужди.
